11628. いいなじゃないよ7

「量」の概念のない人がいるから指摘しておく。

作用機序が同じコンパウンドってのは、山のようにある。

プロテアーゼインヒビターとしてin silicoで候補は山のように出てくる。HIVのプロテアーゼ阻害薬の、ロピナビルとネルフィナビルが候補だと、もてはやされたことも、2020年の4月ごろにはあったが、(ロピナビル=カレトラは既に否定されている)ネルフィナビルいまだにまともな治験で有効性が示されてない。

次の段階、in vitroで脱落するものがかなりある。

その時に指標になるのは、IC50の数字です。

この数字がマイクロモルか、それともナノモルか。

マイクロモルなのが、アビガン、レムデシビル。(これはプロテアーゼ阻害剤ではないけど)

普通は市場に出てくるのは、ナノモルのものです。

この数字が小さければ小さいほど、投与量が少なくて済むのです。

3段階目が動物実験です。投与して血中濃度が上がらないものもたくさんあって、ここで脂溶性から水溶性に変えるところで、製薬会社のノウハウがあるけど、なかなか、うまく作れないこともある。

イベルメクチンの場合、動物実験で普通の投与量では、血中濃度が必要な濃度に達しないことは既にわかってます。

4段階目が治験になります。副作用で脱落することもある。効果が出ないこともある。

同じ機序だから使う?

な〜んにも、わかってないのね。悲しくなるくらいに。

11624. いいなじゃないよ6

11622. いいなじゃないよ5

11609. いいなじゃないよ4

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11606. いいなじゃないよ2

11595. いいなじゃないよ

11608. コメント(通りすがり様)

薬のことに口出し無用です。

諸外国では、寄生虫の適用量では足りないからと、5倍量を飲み続けて肝障害で死んだ人もいますからね。