8565. なんでもありの世界

ウヘェ^^^^コロナ有能過ぎ!

【一般名(製品名)】 abciximab、epitifibatide、 tirofiban

【適応】 現在、欧米で認可されているGPIIb/IIIa阻害薬は3種類であり、日本ではいずれの薬剤も認可されていない。その特徴を表1に示す。

【副作用・禁忌】 作用機序から予想されるとおり、出血性有害事象は多いので効果とのバランスを考慮する。また高度の血小板減少をきたすことがある。
【作用機序】GPIIb/IIIa(インテグリンαIIb/β3)は血小板膜タンパク質の一つであり、血小板凝集の受容体として機能している。すなわち、血小板がアデノシン二リン酸(ADP)トロンビンなどで活性化されるとGPIIb/IIIaの立体構造が変化して活性型GPIIb/IIIa受容体となりフィブリノゲンフォン・ヴィレブランド因子(VWF)などのリガンドと結合する結果、血小板同士の結合(凝集)に至る。血小板活性化の刺激が何であってもGPIIb/IIIa受容体へのリガンド結合が血小板凝集の最終共通経路であるため、GPIIb/IIIa受容体拮抗薬は強力な血小板凝集抑制剤となりうる。1994年に抗GPIIb/IIIaモノクローナル抗体abciximabが認可され、1998年にはGPIIb/IIIa受容体が認識しているRGDアミノ酸構造を基盤に開発した合成ペプチドeptifibatideと非ペプチド化合物tirofibanが加わった。次いで、経口投与が可能なGPIIb/IIIa阻害薬の開発が競うように進められ、2000年までに大規模な臨床試験が複数実施された。しかしながら、予想に反していずれの試験でも有効性は証明されず、むしろ実薬群の方がプラセボ群よりも死亡例が有意に多い結果となり、臨床開発は中止に追い込まれた。注射薬については現在でも高リスクの急性冠症候群患者に一定の有用性が示され使われているが、クロピドグレルと冠動脈ステントの登場によってGPIIb/IIIa阻害薬の適応症例が限定されてきている。

血管炎なのか、血栓症なのか?

神経炎なのか、微小脳梗塞なのか?

メカニズムの解明には至る前に、とにかく対症療法だけでも必死にやってる状態です。

少なくとも肉体を売る「プレイヤー」は、体が資本。傷つけていいとは思いません。